Истражувачи од Универзитетот на Јужна Калифорнија идентификуваа експериментални соединенија што би можеле да го намалат воспалението во мозокот поврзано со Алцхајмеровата болест. Наодите се објавени во списанието npj Drug Discovery и се однесуваат на ензимот cPLA2, кој учествува во воспалителни процеси, но има и нормални функции во мозочните клетки.
Тимот го поврзал зголеменото дејство на cPLA2 со поголем ризик кај луѓе што го носат генетскиот вариант APOE4. Тој е најсилниот познат генетски фактор на ризик за Алцхајмерова болест, иако не секој носител ја развива болеста. Според истражувањето, кај носителите со повисока активност на cPLA2 веројатноста за заболување била поголема.
Предизвикот не бил едноставно да се блокира ензимот. Бидејќи cPLA2 е важен и за здравата клеточна функција, истражувачите барале соединенија што би го намалиле неговото штетно активирање без грубо да го исклучат целиот механизам. Дополнително, потенцијалниот лек мора да биде доволно мал и соодветен за да ја премине крвно-мозочната бариера.
За да дојдат до кандидати, научниците користеле големо компјутерско пребарување низ милијарди можни молекули. Потоа ги издвоиле оние за кои се предвидувало дека селективно ќе делуваат врз cPLA2, ќе стигнат до мозокот и ќе останат активни во биолошки услови.
Еден од инхибиторите се издвоил како најперспективен. Во лабораториски тестови со човечки мозочни клетки изложени на стрес поврзан со Алцхајмерова болест, соединението го намалило штетното активирање на cPLA2. Во испитувања кај глувци, исто така, ја преминало крвно-мозочната бариера и влијаело врз воспалителни патишта поврзани со невродегенерација.
Резултатите се рани и не значат дека лек за луѓе е веќе достапен. Следниот чекор е внимателно да се провери дали ваквото насочување на воспалението е безбедно, изводливо и навистина корисно, особено кај луѓе со APOE4. Дел од авторите пријавиле и поврзаност со компанија што развива инхибитори на cPLA2, што е важно да се има предвид при следење на идните резултати.
